Aprotinine CAS 9087-70-1 9004-04-0 inhibiteur de trypsine pancréatique basicBPTI aprotinine aprotinine-AGAROSE

Modèle: C284H432N84O79S7
Lieu dorigine: Zhejiang,China (Mainland)
marque: mosinter
CAS: 9087-70-1;9004-04-0
formule moléculaire: c284h432n84o79s7
spécification: cp / usp / ep
apparence: blanc à la poudre lyophilisée jaune clair
condition de stockage: -20°c
masse moléculaire: 6511.44

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Description du produit

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 inhibiteur de la trypsine, base pancréatique (cas: 9087-70-1;9004-04-0)

 

article

indice

formule moléculaire

C284H432N84O79S7

masse moléculaire

6511.44

spécification

CP/USP/EP

apparence

blanc à la poudre lyophilisée jaune clair

 condition de stockage

2-8°C

 la drogue aprotinine (trasylol, précédemment bayer et non. groupe pharmaceutique nordique), est la petite protéine inhibitrice de la trypsine pancréatique bovine, ou bpti, qui inhibe la trypsine et les enzymes protéolytiques apparentées. sous le nom de marque trasylol, l'aprotinine a été utilisée comme médicament administré par injection pour réduire le saignement pendant une chirurgie complexe, comme la chirurgie cardiaque et du foie. son principal effet est le ralentissement de la fibrinolyse, le processus qui conduit à la dégradation des caillots sanguins. le but de son utilisation était de diminuer le besoin de transfusions sanguines pendant la chirurgie, ainsi que les dommages aux organes cibles dus à l'hypotension (pression artérielle basse) résultant d'une perte de sang marquée. le médicament a été retiré temporairement dans le monde entier en 2007, après des études ont suggéré que son utilisation a augmenté le risque de complications ou de décès; cela a été confirmé par des études de suivi. les ventes de trasylol ont été suspendues en mai 2008, sauf pour une utilisation de recherche très restreinte. en février 2012, le comité scientifique de l'agence européenne des médicaments (EMA) a repris son point de vue précédent concernant l'aprotinine, et a recommandé que la suspension soit levée. nordic est devenu distributeur d'aprotinine 2012.

chimie

inhibiteurs de la trypsine pancréatique identifiantsorganismsymbolentrezpdbrefseq (mrna) refseq (prot) uniprotother datachromosome


la séquence d'acides aminés pour BTP bovine est rpdfc leppy tgpck ariir yfyna kaglc qtfvy ggcra krnnf ksaed cmrtc gga. il y a 10 chaînes latérales de lysine (k) et d'arginine (r) chargées positivement et seulement 4 aspartate (d) et glutamates négatifs (e), rendant la protéine fortement basique, qui représente la base dans son nom. (à cause de l'organisme source habituel, bpti est parfois appelé inhibiteur de la trypsine pancréatique bovine.)l'aprotinine est un polypeptide globulaire monomère (monocaténaire) dérivé du tissu pulmonaire bovin. il a un poids moléculaire de 6512 et se compose de 16 types d'acides aminés différents disposés dans une chaîne de 58 résidus longs qui se plie dans une écurie, structure tertiaire compacte de type 'small ss-rich', contenant 3 disulfures, une β-épingle torsadée et une hélice α c-terminale.

la grande stabilité de la molécule est due aux 3 liaisons disulfure reliant les 6 membres cysteine ​​de la chaîne (cys5-cys55, cys14-cys38 et cys30-cys51). le long, La chaîne latérale lysine 15 de base sur la boucle exposée (en haut à gauche sur l'image) se lie très étroitement dans la poche de spécificité au site actif de la trypsine et inhibe son action enzymatique. bpti est synthétisé comme un plus long, séquence précurseur, qui se replie et est ensuite clivé dans la séquence mature donnée ci-dessus.

bpti est le membre classique de la famille des protéines des inhibiteurs de la sérine-protéase de type kunitz. ses fonctions physiologiques comprennent l'inhibition protectrice de la principale enzyme digestive trypsine lorsque de petites quantités sont produites par clivage du précurseur de trypsinogène pendant le stockage dans le pancréas.

mécanisme de l'action de la drogue

l'aprotinine inhibe plusieurs protéases à sérine, spécifiquement trypsine, chymotrypsine et la plasmine à une concentration d'environ 125,000 iu / ml, andkallikrein à 300,000 iu / ml. son action sur kallikrein conduit à l'inhibition de la formation du facteur xiia. en conséquence, la voie intrinsèque de la coagulation et de la fibrinolyse est inhibée. son action sur la plasmine ralentit de manière indépendante la fibrinolyse.

utilisation in vitro

de petites quantités d'aprotinine peuvent être ajoutées aux tubes de sang prélevé pour permettre la mesure en laboratoire de certaines protéines rapidement dégradées comme le glucagon.

en biologie cellulaire, l'aprotinine est utilisée comme inhibiteur de l'enzyme pour empêcher la dégradation des protéines au cours de la lyse ou de l'homogénéisation des cellules et des tissus.

l'aprotinine peut être marquée à l'isothiocyanate de fluorescéine. le conjugué conserve ses propriétés antiprotéolytiques et de liaison aux hydrates de carbone et a été utilisé comme réactif histochimique fluorescent pour colorer les glycoconjugués (mucosubstances) riches en acides uroniques ou sialiques.

 

apparence: blanc à la poudre lyophilisée jaune clair

Aprotinin CAS 9087-70-1 9004-04-0 Trypsin inhibitor pancreatic basicBPTI APROTININ APROTININ-AGAROSE

paquet: Selon la demande des clients

Catégorie: circulatoire médicaments du système api

Catégorie associée: agents diagnostiques api  vitamine préparation api  api de drogues psychotropes  système endocrinien médicaments api  médicaments pour le système digestif api 


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