Aprotinine CAS 9087-70-1 9004-04-0 inhibiteur de trypsine pancréatique basicBPTI aprotinine aprotinine-AGAROSE

Modèle: C284H432N84O79S7
Lieu dorigine: Zhejiang,China (Mainland)
marque: mosinter
CAS: 9087-70-1;9004-04-0
formule moléculaire: c284h432n84o79s7
masse moléculaire: 6511.44
spécification: cp / usp / ep
apparence: blanc à la poudre lyophilisée jaune clair
condition de stockage: -20°C

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Description du produit

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 Inhibiteur de la trypsine, de pancréas, basic (CEMFA : 9004-04 9087-70-1;-0) de

 

article

indice

formule moléculaire

c284h432n84o79s7

masse moléculaire

6511. 44

spécification

cp / USP / EP

apparence

Poudre blanche à jaune pâle lyophilisée

conditions de stockage

2-8 ° C

la drogueaprotinine   (trasylol , précédemment  % A0bayer  % A0and maintenant nordique groupe pharmaceutique ) , est l'inhibiteur trypsique pancréatique de petite protéine  % A0bovine , ou  % A0bpti , qui inhibe  % A0trypsin  % A0and liées protéolytique  % A0enzymes. sous le nom commercial  % A0trasylol , aprotinine a été utilisé comme un  % A0medicationadministered  % A0injection  % A0to réduire  % A0bleeding  % A0during complexe  % A0surgery , tels que la chirurgie de coeur et le foie. son effet principal est le ralentissement offibrinolysis , le processus qui mène à la rupture de caillots sanguins. dans son utilisation visait à réduire la nécessité de  % A0blood transfusions  % A0during chirurgie , ainsi que dommages organes  % A0hypotension    (low artérielle 29 % à la suite de la perte sanguine marquée. le médicament a été retiré temporairement dans le monde entier en 2007 après que des études suggèrent que son utilisation a augmenté le risque de complications ou de décès ; que cela a été confirmé par des études de suivi. Trasylol ventes ont été suspendues en mai 2008 , sauf pour un usage très limité de recherche. en février 2012  % A0european médicaments Agence    (ema ) Comité scientifique est revenue à sa position précédente au sujet de l'aprotinine , et a recommandé que la suspension soit levé. nordique est devenue distributeur d'aprotinine en 2012.

chimie

pancréatique trypsine inhibitoridentifiersorganismsymbolentrezpdbrefseq (ARNm) RefSeq (prot) datachromosome uniprotother


la séquence d'acides aminés pour BPTI bovin est RPDFC LEPPY TGPCK ARIIR YFYNA KAGLC QTFVY GGCRA KRNNF KSAED CMRTC GGA.il y a 10 chargé positivement lysine (K) et l'arginine (R) et des chaînes latérales seulement quatre négatif aspartate (D) et les glutamates (E), ce qui rend la protéine fortement basique, qui représente la base en son nom.(À cause de l'organisme source d'habitude, BPTI est parfois désigné comme inhibiteur de la trypsine pancréatique bovine.) Aprotinine est un monomère (chaîne unique) polypeptide globulaire provenant de tissus de poumon de bovin.il a un poids moléculaire de 6512 et se compose de 16 types d'acides aminés différents disposés en une chaîne 58 résidus de long qui se replie en une structure tertiaire stable, compact du petit type «ss-riche", contenant trois disulfures, une β-épingle à cheveux torsadée et une α-hélice C-terminale.

la grande stabilité de la molécule est due à des obligations 3 disulfure reliant les 6 membres de cystéine de la chaîne (cys5-cys55, cys14-cys38 et cys30-cys51).long, base lysine 15 chaîne latérale sur la boucle exposée (en haut à gauche de l'image) se lie très étroitement dans la poche de spécificité au site actif de la trypsine et inhibe son action enzymatique.BPTI est synthétisé comme, une séquence plus longue de précurseur, qui se replie et est ensuite clivé dans la séquence mature donnée ci-dessus.

BPTI est l'élément classique de la famille des protéines de inhibiteurs de serine protease de type Kunitz.ses fonctions physiologiques incluent l'inhibition de protection de la principale enzyme digestive de la trypsine lorsque de petites quantités sont produits par clivage du précurseur de trypsinogène en cours de stockage dans le pancréas.

mécanisme d'action du médicament

aprotinine inhibe plusieurs serine proteases, en particulier la trypsine, la chymotrypsine et la plasmine à une concentration d'environ 125 000 UI / ml, andkallikrein à 300 000 UI / ml.son action sur la kallikréine conduit à l'inhibition de la formation du facteur Xlla.par conséquent, à la fois la voie intrinsèque de la coagulation et de la fibrinolyse sont inhibées.son action sur la plasmine ralentit indépendamment fibrinolyse.

l'efficacité des médicaments

en chirurgie cardiaque avec un risque élevé de perte de sang importante, aprotinine réduit significativement les saignements, de mortalité et d'hospitalisation.effets bénéfiques ont également été signalés à haut risque chirurgie orthopédique.dans la transplantation du foie, les rapports initiaux de prestations ont été éclipsées par les préoccupations au sujet de la toxicité.

dans une méta-analyse effectuée en 2004, les besoins de transfusion ont diminué de 39% en un pontage aorto-coronarien (CABG).en chirurgie orthopédique, une diminution des transfusions sanguines a également été confirmée.

l'innocuité des médicaments

il ya eu des préoccupations concernant la sécurité de l'aprotinine.anaphylaxie (réaction allergique sévère) se produit à un taux de 1: 200 dans la première utilisation, butserology (mesurant les anticorps contre l'aprotinine dans le sang) ne soit pas effectuée dans la pratique pour prédire le risque de réaction anaphylactique parce que l'interprétation correcte de ces tests est difficile .

thrombose, probablement de l'inhibition de l'hyperactivité du système fibrinolytique, peut se produire à un taux plus élevé, mais jusqu'en 2006 il y avait des preuves limitées de cette association.De même, alors que les mesures biochimiques de la fonction rénale ont été connus à se détériorer à l'occasion, il n'y avait aucune preuve que cela influe fortement sur les résultats.Une étude réalisée chez des patients de chirurgie cardiaque signalés en 2006 a montré qu'il y avait effectivement un risque ofacute insuffisance rénale, infarctus du myocarde et d'insuffisance cardiaque, ainsi que la course et l'encéphalopathie.les auteurs de l'étude recommandent antifibrinolytiques âgés (tels que l'acide tranexamique) où ces risques ne sont pas documentés.le même groupe mis à jour leurs données en 2007 et a démontré des résultats similaires.

en septembre 2006, Bayer AG a été blâmé par la FDA de ne pas révéler pendant le témoignage de l'existence d'une étude rétrospective commandé de 67.000 patients, dont 30.000 reçu de l'aprotinine et les autres anti-fibrinolytiques repos.l'étude a conclu aprotinine effectué plus de risques.la FDA a été alerté à l'étude par l'un des chercheurs impliqués.Bien que la FDA a émis une déclaration de préoccupation qu'ils ne changent pas leur recommandation que le médicament peut bénéficier de certaines sous-populations de patients.dans un avis de santé publique mise à jour en date du 3 octobre 2006, la FDA a recommandé que «les médecins envisagent de limiter l'utilisation de Trasylol aux situations dans lesquelles le bénéfice clinique de réduction de la perte de sang est nécessaire pour la gestion médicale et l'emporte sur les risques potentiels» et surveiller attentivement les patients.

le 25 octobre 2 % C 2007 ,, la FDA a publié une déclaration concernant la conservation de 22blood % en utilisant des antifibrinolytiques % 22 (BART ) randomisé trial chez une population de chirurgie cardiaque. les résultats préliminaires suggèrent que 2 % C par rapport à l'acide de 28epsilon-aminocaproïque % autres médicaments antifibrinolytiques et tranexamic acid ) aprotinine peut augmenter le risque de décès. le 29 octobre 2 % C 2006 la food and drug administration a émis un avertissement qu'aprotinine peut-être avoir rénales graves et toxicité cardiovasculaire. le producteur , bayer , rapportés à la FDA qu'observation supplémentaire études ont montré qu'il augmente le risque de mort , rénales graves dommages , insuffisance cardiaque et les accidents vasculaires cérébraux. FDA a averti les cliniciens à envisager de limiter l'utilisation aux seules situations où le bénéfice clinique de perte de sang réduite est essentielle à la prise en charge médicale et l'emporte sur les risques potentiels. le 5 novembre 2 % C 2007 , bayer a annoncé qu'on retirait aprotinine en raison d'une étude canadienne qui montrent qu'il augmentait le risque de mort lorsqu'il est utilisé pour prévenir les saignements au cours de la chirurgie cardiaque.

deux études publiées au début de 2008, à la fois aprotinine comparant avec de l'acide aminocaproïque, ont trouvé que la mortalité a augmenté de 32 et 64%, respectivement.une étude a révélé un risque accru dans le besoin pour la dialyse et de revascularisation.

aucun cas d'encéphalopathie spongiforme bovine transmission par l'aprotinine ont été rapportés, bien que le médicament a été retiré en Italie en raison de craintes de cette.

Utilisation in vitro

de petites quantités d'aprotinine peuvent être ajoutés à des tubes de sang prélevé pour permettre la mesure de certaines protéines dégradées rapidement tels que le glucagon en laboratoire.

en biologie cellulaire aprotinine est utilisée comme un inhibiteur de l'enzyme pour empêcher la dégradation des protéines lors de la lyse ou l'homogénéisation de cellules et de tissus.

l'aprotinine peut être marqué à l'isothiocyanate de fluorescéine.conjugué conserve ses propriétés antiprotéolytique et de liaison de glucide et a été utilisé comme réactif pour la coloration histochimique fluorescente glycoconjugués (mucosubstances) qui sont riches en acides uroniques ou sialique.

 

Apparence: poudre blanche à jaune pâle lyophilisée

aprotinine 9087-70-1 CAS 9004-04-0 inhibiteur de la trypsine pancréatique basicbpti aprotinine aprotinine-agarose

package: selon la demande des clients

Catégorie: circulatoire médicaments du système api

Catégorie associée: agents diagnostiques api  vitamine préparation api  api de drogues psychotropes  système endocrinien médicaments api  médicaments pour le système digestif api 


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