Crizotinib CAS 877399-52-5 crizotinib PF 2341066 Xalkori

Modèle: C21H22Cl2FN5O
Lieu dorigine: Shandong,China (Mainland)
marque: mosinter
formule moléculaire: c21h22cl2fn5o
masse moléculaire: 450.343
contenu: 98%
spécification: cp / usp / ep
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Crizotinib (cas: 877399-52-5)


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indice

formule moléculaire

C21H22Cl2FN5O

masse moléculaire

450.343

spécification

CP/USP/EP

contenu

98%

Crizotinib (Nom commercial xalkori, Pfizer), Est un médicament anticancéreux agissant comme un alk (anaplasique lymphome kinase) et un inhibiteur de ros1 (c-ros oncogene 1), Approuvé pour le traitement d'un carcinome pulmonaire à petites cellules (nsclc) chez nous et dans d'autres pays, Et subissant des essais cliniques testant sa sécurité et son efficacité dans le lymphome anaplasique à grande cellule, neuroblastome, Et d'autres tumeurs solides avancées chez les adultes et les enfants.

mécanisme d'action

Le crizotinib a une structure aminopyridine, Et fonctionne comme un inhibiteur de protéine kinase par liaison compétitive dans la poche de liaison à l'atp de kinases cibles. environ 4% des patients atteints d'un carcinome pulmonaire non à petites cellules ont un réarrangement chromosomique qui génère un gène de fusion entre eml4 ('échinoderm microtubule-like protein-like 4') et alk ('lymphoma kinase anaplasique'), Ce qui entraîne une activité kinase constitutive qui contribue à la carcinogenèse et semble conduire le phénotype malin. L'activité kinase de la protéine de fusion est inhibée par le crizotinib. Les patients atteints de cette fusion de gènes sont généralement plus jeunes, les fumeurs qui n'en ont pas. Ont des mutations soit dans le gène du récepteur du facteur de croissance épidermique (egfr), soit dans le k-rasgene. Le nombre de nouveaux cas d'alk-fusion nslc est d'environ 9 000 par an dans theu.s.Et environ 45 000 dans le monde.

On pense que les mutations alk sont importantes dans la conduite du phénotype malin dans environ 15% des cas de neuroblastome, Une forme rare de cancer du système nerveux périphérique qui se produit presque exclusivement chez les très jeunes enfants.

Le crizotinib inhibe la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance c-met / hepatocyte (hgfr), Qui implique l'oncogenèse d'un certain nombre d'autres formes hystologiques de néoplasmes malins.

Crizotinib est actuellement considéré comme exerçant ses effets par la modulation de la croissance, migration, Et invasion de cellules malignes. D'autres études suggèrent que le crizotinib pourrait également agir par inhibition de l'angiogenèse dans les tumeurs malignes.

Catégorie: les médicaments antinéoplasiques api

Catégorie associée: autre api pharmaceutique  médecine vétérinaire api  agents diagnostiques api  vitamine préparation api  api de drogues psychotropes 


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