Mastinib CAS 790299-79-5 Masivet masitinib Ab 1010

Modèle: C28H30N6OS
Lieu dorigine: Sichuan,China (Mainland)
marque: mosinter
CAS: 790299-79-5
formule moléculaire: c28h30n6os
masse moléculaire: 498.64
contenu: 98%
spécification: cp / usp / ep
point de fusion: 90-95°c
densité: 1.281g / cm3
condition de stockage: réfrigérateur
alias: Masivet

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Description du produit

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mastinib (CAS: 790299-79-5)



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indice

formule moléculaire

C28H30N6OS

masse moléculaire

498.64

spécification

CP/USP/EP

contenu

98%



masitinibest un inhibiteur de tyrosine-kinase utilisée dans le traitement des tumeurs des mastocytes chez les animaux, en particulier les chiens. depuis son introduction en novembre 2008, il a été distribué sous le nom commercial Masivet. il est disponible en Europe depuis la deuxième partie de 2009. en theusait est distribué sous le nom kinavet et est disponible pour veterinaries depuis 2011.

masitinib est à l'étude pour plusieurs conditions humaines, y compris les cancers. il est utilisé en Europe pour lutter contre les maladies orphelines.


mécanisme d'action

masitinib inhibe la tyrosine kinase du récepteur c-kit, qui est affiché par les différents types de tumeurs. il inhibe aussi le récepteur du facteur de croissance dérivé des plaquettes (PDGFR) et le récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR).


Description détaillée

masitinib est un inhibiteur compétitif de l'ATP à des concentrations contre ≤500 nm. masitinib également un puissant inhibiteur de PDGFR recombinant et la kinase intracellulaire lyn, et, dans une moindre mesure,, récepteur de facteur de croissance des fibroblastes 3. en revanche, le masitinib montre une faible inhibition de abl et c-fms. masitinib inhibe fortement plus dégranulation, la production de cytokines, et la moelle osseuse migration des mastocytes que l'imatinib. dans les cellules exprimant ba / f3 kit de type sauvage humain, masitinib inhibe scf (facteur de cellule souche) la prolifération cellulaire induite avec une CI50 de 150 nm, alors que la CI50 pour l'inhibition de la prolifération stimulée par IL-3 est à peu près> 10 um. ba / cellules exprimant f3 PDGFRa, masitinib inhibe la prolifération et la phosphorylation de la tyrosine stimulée par le récepteur PDGFRa PDGF-BB avec IC50 de 300 nm. masitinib provoque également une inhibition de la phosphorylation de la tyrosine stimulée EFC-kit humain dans mastocytome lignées cellulaires et SHBM. masitinib inhibe les mutants du kit gain de fonction, y compris mutant v559d et δ27 mutant de souris avec des IC50 de 3 et 5 nm dans des cellules Ba / F3. masitinib inhibe la prolifération cellulaire des lignées cellulaires de mastocytome y compris hmc-1α155 et FMA3 avec CI50 de 10 et 30 nm, respectivement.masitinib inhibe la croissance cellulaire et la phosphorylation de PDGFR dans deux nouvelles lignées cellulaires iss, qui suggèrent que le masitinib présente une activité à la fois contre la lignée cellulaire iss primaire et métastatique et peut aider à la prise en charge clinique des iss.


Catégorie: les médicaments antinéoplasiques api

Catégorie associée: autre api pharmaceutique  médecine vétérinaire api  agents diagnostiques api  vitamine préparation api  api de drogues psychotropes 


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