Sparfloxacine CAS 110871-86-8 at4140 ci978 clorsulon vetranal

Lieu dorigine: Zhejiang,China (Mainland)
CAS: 110871-86-8
formule moléculaire: c19h22fn3o3
masse moléculaire: 359.3947
densité: 1.347g / cm3
point de fusion: 265℃

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sparfloxacine (cas 110871-86-8)


formule moléculaireC19H22FN3O3
masse moléculaire359.3947
densité1.347g / cm3
point de fusion265℃
point d'ébullition575.9°c à 760 mmHg
l'indice de réfraction1.611
point de rupture302.1°C
pressur vapeur4.2E-14mmhg à 25 ° c

sparfloxacine (spar flox un péché), noms commerciaux spacin au Bangladesh, zagam et zagam respipac, est un antibiotique fluoroquinolone utilisé dans le traitement des infections bactériennes. il a un profil de sécurité controversé. zagam n'est plus disponible aux Etats-Unis.


propriétés pharmacologiques

la sparfloxacine est liée à environ 37-45% aux protéines dans le sang.


la sparfloxacine atteint un degré élevé de pénétration dans la plupart des tissus, sauf pour le système nerveux central.

après une dose orale unique de 400 mg de sparfloxacine, la concentration maximale moyenne dans le liquide inflammatoire induit par les cantharides est de 1,3 la-g par ml après une durée moyenne de 5 h ps-dose. ainsi (la pénétration globale de la sparfloxacine dans le liquide inflammatoire est de 117% et la demi-vie d'élimination moyenne de ce liquide est de 19,7 h.

pénétration cutanée de la sparfloxacine est bonne avec la peau:rapports plasmatiques de 1,00 à 4 h (temps de concentration plasmatique maximale) et 1,39 à 5 h. après des doses orales uniques de 100 ou 200 mg, concentrations dans la peau de 0,56 et 0,82-1,31 la-g par g, respectivement, peut être attendu. la sparfloxacine atteint une excellente pénétration dans les leucocytes polymorphonucléaires humains in vitro.

la sparfloxacine atteint des concentrations élevées dans les tissus respiratoires et sinusaux. après une dose de charge orale de 400 mg suivie de 200 mg par jour, concentrations moyennes de sparfloxacine (2,5 à 5 h après l'administration) dans la muqueuse bronchique, le liquide de la membrane épithéliale et les macrophages alvéolaires sont de 4,4 μg / g, 15.0 μg / ml et 53,7 μg / g, respectivement. la concentration moyenne de sparfloxacine dans la muqueuse du sinus maxillaire, 2-5 h après une dose unique de 400 mg, est de 5,8 μg / g.

shimada et al. ( 1993) a résumé de nombreuses études publiées en japonais concernant la distribution tissulaire de la sparfloxacine. (des concentrations élevées sont atteintes dans les expectorations, fluide pleural, peau, poumon, prostate, tissus gynécologiques, le lait maternel et les tissus oto-rhino-laryngologiques. *concentrations salivaires sont 66-70% des niveaux de plasma, alors que la pénétration de CSF semble être quelque peu limitée avec CSF:ratios de concentration plasmatique de seulement 0.25-0.35.


la sparfloxacine atteint des concentrations de 7,1 à 83 fois plus élevées dans la bile et la vésicule biliaire.

chez les lapins, la sparfloxacine atteint une très bonne pénétration dans le vitré oculaire (54%), cornée (76%) et lentille (36%).


usages médicaux

le composé est indiqué pour le traitement des infections des voies respiratoires inférieures acquises dans la communauté (sinusite aiguë), exacerbations de la bronchite chronique causée par des bactéries sensibles, pneumonie acquise dans la communauté).


Effets indésirables du médicament

voir également: quinolone § effets indésirables

dans une revue de 2081 patients adultes participant à un essai clinique de phase III sur la sparfloxacine dans des, infections des voies respiratoires inférieures, sparfloxacine (dose de charge de 200 ou 400 mg puis 100 ou 200 mg par jour; 200/100 mg et 400/200 mg) avaient une incidence similaire d'événements indésirables que les agents de comparaison (rubinstein, 1996). les taux globaux d'effets indésirables liés au médicament pour la sparfloxacine 400/200 mg par rapport aux comparateurs et 200/100 mg par rapport au comparateur (amoxicilline / acide clavulanique) étaient de 13,7 versus 17.7%, et 9.5 contre 13.2%, respectivement. Cependant, beaucoup de ces réactions rapportées étaient très mineures; l'arrêt de l'agent antibactérien en raison d'effets indésirables liés au médicament est survenu chez 1,6 1.6%, et 1) par rapport à 1.1%, respectivement. Des effets indésirables affectant le système nerveux ont été rapportés dans 5,7% du groupe sparfloxacine, avec l'insomnie et d'autres troubles du sommeil les événements les plus courants.

phototoxicité a été notée chez 2,0% des receveurs de sparfloxacine, avec le retard moyen d'apparition étant 6.3 :t 4,5 jours (intervalle de 1 à 14 jours) après le début de la sparfloxacine. la plupart du temps cela consistait en un érythème sur le visage et les mains qui durait en moyenne 6.4 :t 4,2 jours. l'incidence de la phototoxicité associée à la sparfloxacine semble être plus élevée que celle observée avec la ciprofloxacine et l'ofloxacine, mais inférieure à celle observée pour la fléroxacine, la péfloxacine, énoxacine et acide nalidixique.

plus important, Les caractéristiques du syndrome hémolytique et urémique telles que celles associées à la temafloxacine été rapporté


mécanisme d'action

sparfloxacine, comme les autres quinolones et fluoroquinolones, sont des médicaments bactéricides, tuant activement les bactéries. les quinolones inhibent l'adn gyrase bactérienne ou l'enzyme topoisomérase iv, inhibant ainsi la réplication et la transcription de l'adn. Les quinolones peuvent pénétrer facilement dans les cellules et sont donc souvent utilisées pour traiter les agents pathogènes intracellulaires tels que Legionella pneumophila et Mycoplasma pneumoniae.. pour de nombreuses bactéries à Gram négatif, l'adn gyrase est la cible, alors que la topoisomérase iv est la cible de nombreuses bactéries gram-positives. les cellules eucaryotes ne font pas. contenir de l'adn gyrase ou de la topoisomérase iv.


Sparfloxacin CAS 110871-86-8 at4140 ci978 Clorsulon Vetranal

apparence: poudre blanche

Sparfloxacin CAS 110871-86-8 at4140 ci978 Clorsulon Vetranal

paquet: 25kg tambour ou selon la demande de clients

Catégorie: médecine vétérinaire api

Catégorie associée: des antibiotiques api  les médicaments antinéoplasiques api  le cœur et les vaisseaux cérébraux api  médicaments anti-cancer à chaud  intermédiaires pharmaceutiques 


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