Témozolomide CAS 85622-93-1 methazolastone nsc362856 TEMODAR

Modèle: CAS: 85622-93-1
Lieu dorigine: Shandong,China (Mainland)
marque: mosinter
condition de stockage: 2-8°c
point de fusion: 212 ° c. Décembre
apparence: solide brun clair
utilisation: médicaments anticancéreux

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Description du produit

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Temozolomide (cas: 85622-93-1)


article

indice

formule moléculaire

C6H6N6O2

masse moléculaire

194.15

spécification

CP/USP/EP

TemozolomideEst un médicament de chimiothérapie orale. Il s'agit d'un agent alkylant utilisé pour le traitement de l'astrocytome de grade iv - une tumeur cérébrale agressive, Également connu sous le nom de glioblastome multiforme - ainsi que pour le traitement du mélanome, Une forme de cancer de la peau. La temozolomide est également indiquée pour l'astrocytome anaplasique classe III et le no. Indiqué pour, Mais à partir de 2011 utilisé pour traiter des tumeurs cérébrales à oligodendrogliome dans certains pays, Remplaçant le schéma ancien (et moins bien toléré) pcv (procarbazine-lomustine-vincristine).

L'agent a été développé par malcolm stevens et son équipe à l'université d'aston à Birmingham, Le temozolomide est un promédicament et un imidazotetrazinederivative de l'agent alkylant dacarbazine. Il a été disponible en août 1999, et dans d'autres pays depuis le début des années 2000.

L'avantage thérapeutique du temozolomide dépend de sa capacité à alkylate / méthylate de dna, Qui se produit le plus souvent aux positions n-7 ou o-6 de Guanineresidues. Cette méthylation endommage l'ADN et déclenche la mort des cellules tumorales. toutefois, Certaines cellules tumorales sont en mesure de réparer ce type de dommages causés par l'ADN, Et donc diminuer l'efficacité thérapeutique de la temozolomide, En exprimant une protéine o6-alkylguanine dna alkyltransférase (agt) codée chez les humains par le gène o-6-méthylguanine-dna méthyltransférase (mgmt). Dans certaines tumeurs, L'inhibition épigénétique du gène mgmt empêche la synthèse de cette enzyme, Et, par conséquent, ces tumeurs sont plus sensibles aux tueries par la temozolomide. inversement, La présence de protéines d'agt dans les tumeurs cérébrales prédit une mauvaise réponse au temozolomide et ces patients bénéficient peu de la chimiothérapie avec la temozolomide.

structure et un mécanisme

La temozolomide (parfois appelée tmz) est un dérivé d'imidazotetrazine de l'agent alkylant dacarbazine. Il subit une conversion chimique rapide dans la circulation systémique à la ph physiologique du composé actif, 3-Méthyl- (triazen-1-yl) imidazole-4-carboxamide (mtic). La temozolomide présente une activité antinéoplasique dépendant du programme en interférant avec la replication de l'ADN. Le temozolomide a démontré une activité contre le glucose récurrent. Dans un récent essai randomisé, La chimiothérapie avec temozolomide concomitante et adjuvante avec rayonnement améliore considérablement, De 12,1 mois à 14,6 mois, Survie sans progression et survie globale chez les patients atteints de glioblastome multiforme.

Effets secondaires

Les effets indésirables no-hématologiques les plus courants associés à la temozolomide - nausées et vomissements - sont auto-limitants ou facilement contrôlés avec un traitement antiémétique standard. Ces effets sont généralement légers à modérés (de 1re à 2e année). L'incidence de nausées et de vomissements sévères est d'environ 4% chacun. Les patients qui ont déjà existé ou des antécédents de vomissement sévère peuvent nécessiter un traitement antiémétique avant d'entreprendre le traitement par temozolomide. Le temozolomide doit être administré à l'état de jeûne, au moins une heure avant un repas. (Les capsules ne doivent pas. Être ouvert ou mâché, mais avalé entier avec un verre d'eau.) Une thérapie antiémétique peut être administrée avant ou après l'administration de temozolomide. La temozolomide est contre-indiquée chez les patients présentant une hypersensibilité à ses composants ou à la dacarbazine. L'utilisation de temozolomide est non. Recommandé chez les patients atteints de séropositivité.

Le temozolomide est génotoxique, tératogène et fœtotoxique et ne devrait pas. Être utilisé pendant la grossesse. Les femmes allaitantes devraient interrompre les soins infirmiers tout en recevant le médicament en raison du risque de sécrétion dans le lait maternel. Une étude a indiqué que les femmes qui ont pris du temozolomide sans mesures de préservation de la fertilité associées atteignent une grossesse à un taux inférieur plus tard dans la vie, Mais l'étude était trop petite pour montrer une signification statistique dans l'hypothèse selon laquelle le temozolomide confondrait le risque d'infertilité féminine. Chez les patients masculins, la temozolomide peut avoir des effets génotoxiques. Les hommes sont avisés non. Pour un enfant pendant ou jusqu'à six mois après le traitement et pour obtenir des conseils sur la cryoconservation des spermatozoïdes avant le traitement, En raison de la possibilité d'une infertilité irréversible due à la thérapie par temozolomide.

Très rarement le temozolomide peut provoquer une insuffisance respiratoire aiguë.

Catégorie: les médicaments antinéoplasiques api

Catégorie associée: autre api pharmaceutique  médecine vétérinaire api  agents diagnostiques api  vitamine préparation api  api de drogues psychotropes 


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